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Nuevos estudios sobre medicamentos antirretrovirales

New studies about antirretroviral drugs
Nowadays there are five antirretroviral types available

Existen cinco clases de antirretrovirales disponibles en la actualidad:
Los inhibidores nucléosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa reversa, los cuales bloquean la reproducción del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) interfiriendo con ésta enzima esencial para este proceso. Cuando el VIH infecta una célula, genera una copia de su código genético dentro del ADN de la célula. De esta manera la célula queda “programada” para crear nuevas copias del VIH. El material genético del VIH es ARN por lo que el virus debe “convertir” su ARN en ADN. Para que este proceso se lleve a cabo es necesaria la enzima retrotranscriptasa.

Los inhibidores de la retrotranscriptasa que no son análogos de nucleósidos (INNTR), también conocidos como “análogos no-nucleósidicos” o simplemente “no-nucleósidos”.

Los inhibidores de proteasa (IP) que bloquean el funcionamiento de la proteasa que es esencial para la multiplicación del VIH, ya que esta enzima es la encargada de cortar la multiproteína precursora de la cápside viral.

Los inhibidores de la entrada que impiden el acceso del VIH a las células. Existen dos inhibidores de la entrada aprobados por la FDA, un inhibidor de la fusión y un antagonista del correceptor CCR5.

Los inhibidores de la integrasa, que impiden que el ADN del VIH se integre en el de las células humanas para comenzar a reproducirse.

En la sesión “Los agentes retrovirales más nuevos” en el marco de la XVII Conferencia Internacional sobre el Sida 2008, un grupo de investigadores provenientes de centros e instituciones de salud que destinan esfuerzos para diseñar nuevas estrategias antirretrovirales dio a conocer los protocolos de investigación en los que se incluye el uso de fármacos que impiden que el VIH se propague.

El doctor Marty Markowitz, investigador del Aaron Diamond AIDS Research Center, en su ponencia “La eficacia antiviral de raltegravir como parte de la terapia antirretroviral combinada en el tratamiento de pacientes infectados por VIH-1: datos de 96 semanas”, indicó que raltegravir es un potente inhibidor de la integrasa. El fármaco fabricado por Merck Laboratories es también conocido como MK-0518.

Indicó que raltegravir se empleó en un protocolo con 160 pacientes a los que se les suministró el fármaco en combinación con otros dos medicamentos, tenofovir y lamivudina (3TC) y se comparó con efavirenz (EFV) combinado con 3TC y tenofovir.

Los resultados del estudio arrojaron que a las 96 semanas el raltegravir demostró un efecto antirretroviral sostenido. Alrededor de 84 por ciento de los pacientes tenían cargas virales menores al nivel de detección. El fármaco fue bien tolerado y además no afectó los niveles de colesterol total, lipoproteínas de baja densidad (LDL) y triglicéridos.

Por su parte, Juan Sierra Madero del Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición “Salvador Zubirán” y profesor de la Facultad de Medicina de la UNAM, hizo referencia a un estudio cuyo objetivo fue comparar la eficacia de efavirenz o DMP-266 frente a la combinación lopinavir–ritonavir (LPV/r) más AZT y 3TC en 189 pacientes mexicanos con menos de 200 linfocitos CD4+ por milímetro cúbico de sangre.

EFV es un inhibidor no nucleosídico de la retrotranscriptasa y está indicado en asociación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por VIH-1. Sierra Madero indicó que se trató de un estudio prospectivo, aleatorizado y multicéntrico. EFV resultó más eficaz que LPV/r en el tratamiento de pacientes con enfermedad avanzada.

Durante su ponencia Susan Cox, jefa de Desarrollo de la compañía Avexa, empresa australiana dedicada al descubrimiento y a la creación de anti-infecciosos para el tratamiento de enfermedades contagiosas como el sida, habló de “El perfil de seguridad de apricitabin (ATC) durante 24 semanas de dosificación en pacientes infectados con VIH-1”.

La investigadora señaló que el apricitabin es un nuevo análogo de desoxicitidina que funciona como inhibidor nucleosídico de la retrotranscriptasa, el cual produce una buena respuesta en los pacientes que son resistentes a otros inhibidores similares de la transcriptasa. Además ATC tiene muy baja toxicidad mitocondrial, hepática y en médula ósea.

Destacó que se realizó un estudio durante 24 semanas donde se suministró ATC a 201 pacientes tratados previamente con terapias antirretrovirales. Los resultados del estudio mostraron que apricitabin es seguro y muy bien tolerado en combinación con otros antirretrovirales. “El perfil de seguridad de ATC es tan bueno como el de 3TC”, afirmó Cox. Finalmente, la experta destacó que al suministrar el fármaco a los pacientes no se manifestaron casos de neuropatía periférica, mielotoxicidad, toxicidad hepática, ni aumento de lactato, lípidos , lipasa, ni se observó pancreatitis o toxicidad renal.

 
¿Dañan los antirretrovirales a las células del cerebro?


  En la Universidad de Hawai se llevan a cabo investigaciones en células cerebrales, la cuales sugieren una explicación del porqué la prevalencia de demencia relacionada con el VIH continúa siendo alta a pesar de los avances en la terapia antirretroviral.  Los investigadores encontraron cambios genéticos y funcionales en las mitocondrias de neuronas corticales de humanos expuestas a los antirretrovirales zidovudina (AZT), 3TC y lopinavir/ritonavir (inhibidores de la proteasa).

z Pável Álvarez

Artículo publicado en Gaceta Biomédicas, agosto del 2008.

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